Трилостан, входящий в состав лекарственного препарата, селективно и обратимо ингибирует систему ферментов 3β-гидроксистероиддегидрогеназы (3β-HSD), тем самым подавляет стероидогенез, в том числе синтез кортизола, кортикостерона и альдостерона. При лечении гиперадренокортицизма он снижает общую выработку глюкокортикоидов, минералокортикоидов и андрогенов в коре надпочечников. Таким образом, снижаются циркулирующие концентрации этих стероидов. Выраженное снижение уровня кортизола за счет нарушения синтеза его ключевых предшественников является основной терапевтической целью при применении трилостана.